講　師

Ⅰ：東邦大学　薬剤学教室　准教授　米持　悦生　氏

Ⅱ：武蔵野大学　薬学部　教授　大塚　誠　氏

Ⅲ：ＡＰＩプロセスコンサルティング（2007年まで扶桑化学工業）　田中　守　氏 　

日　時 平成２０年　４月２２日(火)１３：００～１６：３０、　２３日(水)１０：００～１６：４５

会　場 ［東京・王子］　北とぴあ　【２２日】９階　９０２、　【２３日】７階　７０１

聴講料 1名につき６３，０００円(消費税含む/昼食（2日目のみ）・資料付) 　
　　 〔１社２名以上同時申込の場合１名につき５２，５００円〕

プログラム
【２２日(火)】（１３：００～１６：３０）

Ⅰ．結晶多形の基礎と評価技術

東邦大学　薬剤学教室　准教授　米持　悦生　氏

【講演項目】

１．結晶化度とは 　
　・非晶質状態と結晶状態の違い 　
　・非晶質状態の熱力学

２．結晶化度評価方法 　
　・粉末Ｘ線回折測定による評価 　
　・熱分析、熱量測定による評価 　
　・分光学的手法による評価

３．結晶化度評価方法の医薬品開発への応用例 　
　・医薬品原薬における応用例 　
　・医薬品製剤における応用例

　【質疑応答】

　


【２３日(水)】(１０：００～１５：００)

Ⅱ．医薬品製造過程における結晶転移機構とその制御

武蔵野大学　薬学部　教授　大塚　誠　氏

【講座主旨】高品質の医薬品を効率的に生産するために医薬品製造管理(PAT)が施行されようとしている．これらのプロセス管理は，医薬品の製造工程で起こる現象を十分に理解することによって行うことができる． 製剤化過程でおこる多形転移が引き起こす製剤特性変化現象を具体的に理解するためには，多形の定量的な評価法の確立が必要である． 本講座では，結晶多形の調製方法とその定性・定量的評価法を基盤にして，製剤工程で起こる現象の評価法について考える．

【講演内容】

１．緒言

２．医薬品結晶多形の定量的評価
　１）粉末X線回折内部標準法、Harmans法、Ruland法
　２）示差走査熱量計法，等温熱量計法
　３）赤外・近赤外吸収スペクトル法
　４）ラマンスペクトル法

３．固形医薬品の結晶化機構の速度論的解析法

４．アモルファス医薬品の結晶化過程の等温条件における速度論的解析

５．準安定性医薬品の結晶多形転移過程の温条件における速度論的解析

６．アモルファス医薬品の結晶化過程の非等温条件における速度論的解析

７．医薬品の剤形形態が吸湿結晶転移機構に与える影響

８．医薬品の剤形形態が脱水結晶転移機構に与える影響

９．医薬品添加物が吸湿結晶多形転移に与える影響

１０．処方中に含まれる結合剤が結晶多形転移に与える影響

１１．練合溶媒が顆粒造粒過程における結晶転移と
　　　 その製剤特性に与える影響

１２．原末結晶形が顆粒造粒過程における結晶転移と
　　　 その製剤特性に与える影響

１３．結晶転移とその製剤特性制御

　【質疑応答】

【２３日(水)】（１５：１５～１６：４５）

Ⅲ．ラボ・パイロットスケールでの晶析スケールアップ検討とデータ採取

ＡＰＩプロセスコンサルティング（2007年まで扶桑化学工業）　田中　守　氏 　

【講演内容】

１．ラボでの晶析のスケールアップ検討 　
　１）晶析方法 　
　２）溶解度曲線と過溶解度曲線 　
　３）晶析条件の最適化 　
　４）結晶多形

２．パイロットでの晶析のスケールアップ検討 　
　１）晶析のスケールアップファクター 　
　２）スケールアップの限度 　
　３）晶析の機器・攪拌羽根の相似形と流動 　
　４）攪拌回転数のシミュレーション 　
　５）混合と界面刺激 　
　６）中和時の発生ガスの影響 　
　７）温度コントロール 　
　８）不純物・添加物(残留溶媒)の影響 　
　９）ろ過性－晶析改善

　【質疑応答】